Lue Genesis Nanotech Online -sivuston viimeisimmät nanouutiset – artikkeleita, kuten: Massachusetts Generalin löytämä ja tutkima uusi oraalinen yhdiste voi auttaa ehkäisemään ja hoitamaan osteoporoosia

Julkaissut Platon

seuraajia: 0

Luotto: Pixabay / CC0 Public Domain

Lisäkilpirauhashormoni voi stimuloida luun muodostumista, ja hormonin analogeja määrätään usein potilaille, joilla on osteoporoosi; nämä lääkkeet ovat kuitenkin tehokkaita vain, kun niitä annetaan päivittäisenä injektiona.

Massachusettsin yleissairaalan (MGH) tutkijoiden johtama ryhmä tunnisti äskettäin lupaavan yhdisteen, joka vaikuttaa lisäkilpirauhasen komponentteihin. hormoni signalointireittiä ja joka hiirille suun kautta annettuna lisää luumassaa. Ryhmän löytö, joka julkaistaan v PNAS, saattaa johtaa uuteen, kätevämpään lääkkeeseen osteoporoosin ehkäisyyn ja hoitoon.

"Tällä hetkellä ei ole saatavilla suun kautta otettavia lääkkeitä osteoporoosiin, jotka stimuloivat luun muodostuminen. Pyrimme kehittämään tällaisia lääkkeitä perustuen yksityiskohtaiseen ymmärryksemme reiteistä, jotka normaalisti ohjaavat luun tuotantoa", sanoo vanhempi kirjailija Marc Wein, MD, Ph.D., endokrinologi MGH:sta ja lääketieteen apulaisprofessori Harvard Medical Schoolissa.

Reitti, johon liittyy lisäkilpirauhashormoni, estää suolalla indusoituvia kinaasi-isoformeja 2 ja 3 (SIK2 ja SIK3), jotka ovat entsyymejä, joilla on rooli luun kasvun ja uudelleenmuodostumisen säätelyssä.  

Wein ja hänen kollegansa loivat uuden rakennemallin näistä entsyymeistä ja käyttivät sitten kehittyneitä menetelmiä, mukaan lukien rakenteeseen perustuvaa lääkesuunnittelua ja iteratiivista lääkekemiaa, tunnistaakseen yhdisteen, joka estää tehokkaasti SIK2:ta ja SIK3:a. Tällä yhdisteellä, nimeltään SK-124, oli lisäkilpirauhashormoni– samankaltaisia vaikutuksia, kun niitä annetaan soluille ja mikä tärkeintä, kun niitä syötetään hiirille. Hiirillä suun kautta annettu hoito kerran päivässä kolmen viikon ajan nosti veren kalsium- ja D-vitamiinipitoisuutta sekä lisäsi luun muodostumista ja luumassa ilman näyttöä lyhytaikaisesta myrkyllisyydestä.

"Näiden havaintojen perusteella ehdotamme sitä pienet molekyylit kuten SK-124 saattaa edustaa "seuraavan sukupolven" suullista luuosteoporoosin hoitojen rakentaminen", Wein sanoo. "Teemme parhaillaan yhteistyötä lääkeyhtiön, Radius Health, Inc:n, kanssa optimoidaksemme ja kehittääksemme tätä yhdistettä potilaiden hoidoksi."

Muita MGH:n kirjoittajia ovat Tadatoshi Sato, Christian D. Castro Andrade, Sung-Hee Yoon, Yingshe Zhao, Daniel J. Brooks, Marie B. Demay ja Mary L. Bouxsein.

nolla

Lisätietoja: Tadatoshi Sato et al, Selektiivisten, suun kautta saatavien suolalla indusoituvien kinaasi-inhibiittorien rakenteeseen perustuva suunnittelu, jotka stimuloivat luun muodostumista hiirissä, Proceedings of National Academy of Sciences (2022). DOI: 10.1073 / pnas.2214396119

Tiedotus Journal:Proceedings of National Academy of Sciences

Toimittamat Massachusetts General Hospital

Lue lisää tällaisista netistä osoitteessa: https://paper.li/GenesisNanoTech/1354215819#/ #GreatthingsfromSmallThings

.wordads-ad-wrapper { display:none; fontti: normaali 11px Arial, sans-serif; kirjainväli: 1px; teksti-koriste: ei mitään; leveys: 100 %; marginaali: 25px auto; pehmuste: 0; } .wordads-ad-title { margin-bottom: 5px; } .wordads-ad-controls { margin-top: 5px; tekstin tasaus: oikea; } .wordads-ad-controls span { kohdistin: osoitin; } .wordads-ad { leveys: sovi-sisältö; marginaali: 0 auto; }